هر آنچه در مورد داروی ارلوتینیب باید بدانید!

موارد مصرف ارلوتینیب

ارلوتینیب (Erlotinib) با نام تجاری تارسوا (Tarceva) برای درمان انواع خاصی از سرطان ریه  پیشرفته یا متاستاتیک مورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو همچنین برای درمان انواع خاصی از سرطان لوزالمعده در ترکیب با داروهای دیگر (جمسیتابین) استفاده می شود. در سرطان بعضی از سلول‌های بدن به صورت کنترل نشده تکثیر می‌شوند. داروهای شیمی درمانی با ممانعت از رشد این سلول‌ها مانع از زیاد شدن آن‌ها می شوند.

ارلوتینیب با جلوگیری از عمل مولکول‌های پیام رسان که پیام‌های رشد را به سلول می‌رسانند از رشد و تکثیر سلول‌های سرطانی ممانعت می‌کند. ارلوتینیب یک مهار کننده تیروزین کیناز است که کمک به متوقف کردن سلول های سرطانی رو به رشد می‌شود.

مکانیسم اثر ارلوتینیب

اثر ضد نئوپلاسم: احتمالاً به واسطه مهار فعالیت تیروزین کیناز در EGFR، که در سطح سلولهای طبیعی و بدخیم بیان می‌شود، و به‌ویژه به طور انتخابی بر روی HER1 عمل می‌کند.

فارماکوکینتیک ارلوتینیب

• جذب: حدود 60 درصد دارو جذب می‌شود.
• پخش: حدود 93 درصد دارو اتصال پروتئینی داشته و به آلبومین و – اسیدگلیکوپروتئین متصل می‌شود.
• متابولیسم: عمدتاً این دارو از طریق CYP3A4 و بخشی از آن از طریق CYP1A2 و CYP1A1 متابولیزه می‌شود.
• دفع: 83 درصد دارو از طریق مدفوع و 8 درصد از طریق ادرار دفع می‌شود. نیمه‌ عمر دارو حدود 36 ساعت است.

موارد و مقدار مصرف ارلوتینیب

الف) سرطان ریه non-small-cell پیشرفته یا متاستاتیک پس از شکست حداقل یک دوره رژیم شیمی‌درمانی.

بزرگسالان: 150 میلی‌گرم از راه خوراکی، یک بار در روز حداقل یک ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف می‌شود. مصرف دارو تا زمانی که بیماری در حال پیشرفت باشد و یا زمانی که سمیت غیرقابل تحمل بروز کند ادامه پیدا می‌کند.

ب) خط اول درمان بیماران دچار سرطان پانکراس پیشرفته، غیر قابل جراحی یا متاستاتیک همراه با gemcitabine.

بزرگسالان: 100 میلی‌گرم از راه خوراکی یک بار در روز، حداقل یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف می‌شود. مصرف دارو تا زمانی که بیمار در حال پیشرفت باشد یا تا زمانی که سمیت غیرقابل تحمل بروز کند، ادامه پیدا می‌کند.

تنظیم دوز: در صورت بروز واکنش‌های شدید پوستی یا اسهال شدید مقاوم به لوپرامید ، دوز دارو را هر بار mg 50 کاهش داده و یا درمان قطع گردد.

مصرف ارلوتینیب در دوران بارداری و شیردهی

رده بندی بارداری : گروه D

این دارو می‌تواند به جنین آسیب برساند و یا باعث نقائصی در هنگام تولد نوزاد شود٬ اگر شما از این دارو استفاده می کنید حتما پزشک خود را در جریان قرار دهید

هنوز معلوم نیست که این دارو می تواند به شیر مادر عبور کند و یا به کودک شما آسیب برساند٬ قبل از مصرف این دارو در دوران شیردهی پزشک خود را در جریان قرار دهید .

موارد منع مصرف و احتیاط در رابطه با ارلوتینیب

بایستی استفاده از این دارو در بیماران دچار بیماری ریوی یا نارسایی کبدی با احتیاط صورت گیرد. همچنین در بیمارانی که رژیم شیمی‌درمانی گرفته‌اند یا در حال دریافت شیمی‌درمانی هستند نیز باید کاربرد دارو با احتیاط باشد. چرا که ممکن است منجر به تشدید اثرات جانبی ریوی گردد.

عوارض جانبی داروی ارلوتینیب

• اعصاب مرکزی: خستگی.
• چشم: التهاب ملتحمه.
• دستگاه گوارش: درد شکمی، بی‌اشتهایی، اسهال، تهوع، استفراغ، استوماتیت.
• تنفسی: سرفه، تنگی نفس، سمیت ریوی.
• پوست: خشکی پوست، خارش، راش.
• سایر عوارض: عفونت.

مسمومیت با ارلوتینیب و درمان آن

مصرف بیش از حد دارو می‌تواند باعث بروز اسهال، راش و افزایش آنزیم‌های کبدی گردد. در صورت بروز، مصرف دارو موقتاً قطع شده و بیمار به صورت علامتی درمان می‌شود.

اثر داروی ارلوتینیب بر آزمایشهای تشخیصی

ممکن است سطح ALT، AST و بیلی‌روبین و سطح PT و INR افزایش پیدا کنند.

تداخلات دارویی ارلوتینیب

1. مصرف همزمان دارو با ضد انعقادهایی همچون وارفارین می‌تواند منجر به افزایش خطر خونریزی شود و لازم است PT و INR بیمار پیگیری شود.
2. آتازاناویر، کلاریترومایسین، ایندیناویر، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، نلفیناویر، ریتوناویر، ساکیناویر، تلیترومایسین و وریکونازول می‌توانند متابولیسم ارلوتینیب را کاهش دهند و لازم است مصرف همزمان آنها با احتیاط صورت گیرد و دوز ارلوتینیب کاهش یابد.
3. کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی‌تونین، ریفابوتین و ریفامپیسین ممکن است متابولیسم ارلوتینیب را افزایش دهند و ممکن است لازم باشد دوز ارلوتینیب افزایش پیدا کند.

ملاحظات اختصاصی ارلوتینیب

1- لازم است در حین درمان تست‌های عملکرد کبد به صورت دوره‌ای پیگیری گردد. در صورت تغییر قابل توجه آنزیم‌ها، لازم است میزان مصرف دارو کاهش یافته یا مصرف آن قطع شود.
2- ندرتاً، ممکن است بیماری بافت بینابینی ریوی شدید ایجاد گردد. در صورت بروز تنگی نفس، سرفه و تب در بیمار، باید درمان فوراً قطع شود.
3- بایستی بیمار از نظر اسهال شدید پیگیری شده و در صورت نیاز از لوپرامید استفاده شود.
4- لازم است خانم‌های دارای پتانسیل بارداری، در حین مصرف این دارو و تا 2 هفته بعد از قطع آن از روش مطمئن ضد بارداری استفاده کنند.

نکات قابل توصیه به بیمار در دوره مصرف ارلوتینیب

1- بایستی بیمار در صورت بروز و یا تشدید سرفه، تنگی نفس، تحریک چشم‌ها، یا اسهال شدید و مداوم، تهوع، بی‌اشتهایی یا استفراغ، موارد ذکر شده را بلافاصله به پزشک اطلاع دهد.
2- بهترین زمان مصرف دارو یک ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا می‌باشد.
3- لازم است خانم‌های دارای پتانسیل بارداری در حین درمان و تا دو هفته پس از خاتمه درمان از یک روش ضدبارداری استفاده کنند.
4- به دلیل احتمال بروز تداخلات جدی با سایر داروها یا مکمل‌های گیاهی، بیمار باید مصرف هر نوع دارو یا مکمل را به پزشک خود اطلاع دهد.
5- مصرف در سالمندان: به طور کلی، در سالمندان نیازی به تنظیم دوز دارو وجود ندارد.
6 - مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی مصرف دارو در کودکان ثابت نشده است.

شرایط نگهداری داروی ارلوتینیب

• دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

بیشتر بخوانید:

موارد مصرف و عوارض داروی آسپارژیناز

معرفی داروی ضد سرطان کربوپلاتین

معرفی داروی دوسه تاکسل و موارد مصرف آن