آشنایی با فواید درمانی مصرف قرص پریمتامین
پریمتامین (Pyrimethamine) همراه با سولفادوکسین و کینین در درمان مالاریای مقاوم به کلروکین مصرف می شود. این دارو همراه با سولفونامیدها در درمان توکسوپلاسموز نیز مصرف می شود.
مکانیسم اثر پریمتامین
اثر ضد مالاریا: پیریمتامین احیای دی هیدروفولات به تتراهیدروفولات را مهار کرده و بنابراین متابولیسم اسید فولیک لازم برای بقای ارگانیسمهای حساس را مسدود میکند. این مکانیسم از آنتاگونیسم اسید فولیک ناشی از سولفونامید متفاوت است. پیریمتامین بر اشکال اریتروسیتی غیرجنسی پلاسمودیوم حساس و توکسوپلاسما گوندی مؤثر است.
فارماکوکینتیک پریمتامین
این دارو از راه خوراکی به خوبی جذب می شود و به طور گسترده در بدن انتشار می یابد. غلظت سرمی پیریمتامین 6-2 ساعت است بعد از مصرف به اوج خود می رسد. نیمه عمر دارو 120 -80 ساعت است عمدتاً کلیوی و آهسته است و ممکن است 30 روز یا بیشتر طول بکشد.
موارد و مقدار مصرف پریمتامین
الف) پیشگیری از مالاریا و کنترل سرایت آن.
- بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: مقدار 25 میلیگرم در هفته مصرف می شود.
- کودکان 10-4 ساله: مقدار 5/12 میلیگرم در هفته مصرف میشود.
- کودکان کوچکتر از چهار سال: مقدار 25/6 میلیگرم در هفته مصرف میشود.
- تمام گروههای سنی باید به مدت حداقل 10 هفته بعد از ترک نواحی آلوده، مصرف دارو را ادامه دهند.
ب) حملات حاد مالاریا.
- مصرف این دارو به تنهایی در افراد غیرمصون توصیه نمیشود.
- برای کنترل سرایت بیماری و فرونشاندن آن، پیریمتامین باید با داروهای ضد مالاریای سریعالاثر، مانند کلروکین، به مدت دو روز مصرف شود. برای سوش مقاوم به کلروکین، این دارو با سولفونامیدها، و احتمالاً با کینین مصرف شود.
- بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: mg 50 روزانه برای دو روز و سپس 25 میلیگرم هفتگی به مدت حداقل 10 هفته ادامه مییابد.
- کودکان 10-4 ساله: 25 میلی گرم روزانه برا ی 2 روز و سپس 5/12 میلی گرم یک بار در هفته به مدت حداقل 10 هفته ادامه می یابد.
پ) توکسوپلاسموز.
- بزرگسالان: مقدار mg/day 75-50 به مدت 4-3 هفته با 8-2 گرم سولفادیازین، هر 8-6 ساعت، مصرف میشود.
- کودکان: mg/kg 1 روزانه (حداکثر تا mg 25 روزانه) در دوز منقسم برای سه روز مصرف میشود. سپس mg/kg 1 روزانه برای 4 هفته ادامه مییابد. دارو همراه با سولفادوکسین 200-100 میلیگرم روزانه در دوزهای منقسم مصرف میشود.
ت) ایزوسپوریازیس.
- بزرگسالان: 50 تا 70 میلیگرم خوراکی روزانه مصرف میشود.
مصرف پریمتامین در دوران بارداری و شیردهی
مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسانها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.
مصرف در شیردهی: مصرف پیریمتامین با سولفادوکسین در شیردهی منع شده است، زیرا این دارو حاوی سولفانامید است.
موارد منع مصرف و احتیاط پریمتامین
موارد منع مصرف: کم خونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات (یک آنتاگونیست فولات است)، حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، مالاریای مقاوم به کلروکین.
موارد احتیاط: در بیماران مبتلا به کمبود فولات (مانند بارداری، الکلیسم، سوء تغذیه) با احتیاط به کار رود. در کمبود G6PD، اختلال کبدی و کلیوی و صرع با احتیاط به کار رود.
زمانی که دارو برای بیشتر از 4-3 روز تجویز میشود، جهت پیشگیری از عوارض هماتولوژیک بهتر است لکوورین تجویز شود. CBC و پلاکت هر دو هفته طی درمان مانیتور شود.
عوارض جانبی پریمتامین
- پوست: بثورات پوستی، اریتم مولتیفرم (سندرم استیونس – جانسون )، نکرولیز سمی اپیدرم.
- دستگاه گوارش: بیاشتهایی، استفراغ، اسهال، التهاب آتروفیک زبان، کرامپهای شکمی.
- خون: آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک، کم خونی مگالوبلاستیک، کاهش فعالیت مغز استخوان، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پانسیتوپنی.
- در صورت بروز علائم کمبود اسید فولیک یا اسید فولینیک، باید مصرف دارو قطع شده یا مقدار مصرف آن کاهش یابد.
- میتوان تا مقدار mg/day 9 اسید فولینیک (لوکوورین) به مدت سه روز تزریق عضلانی کرد تا تعداد سلولهای خونی به حالت عادی بازگردد.
مسمومیت با پریمتامین و درمان آن
تظاهرات بالینی: بیاشتهایی، استفراغ، و تحریک CNS، از جمله تشنجات؛ ممکن است کم خونی مگالوبلاستیک، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، التهاب زبان و کریستالوری نیز بروز کند.
درمان: شامل شستشوی معده وبه دنبال آن تجویز یک مسهل است. مصرف دیازپام ممکن است به کنترل تشنجات کمک کند. لوکوورین (اسید فولینیک) با مقادیر mg/day 25-5 به مدت سه روز یا بیشتر برای بازگرداندن تعداد پلاکتها یا گلبولهای سفید خون به حالت طبیعی به کار میرود.
تداخلات دارویی پریمتامین
- پیریمتامین و سولفونامیدها در مقابل بعضی از ارگانیسمها اثر سینرژیک دارند، زیرا هر یک از این داروها ساخت اسید فولیک را با میزان مختلف مهار میسازند.
- مصرف همزمان با اسید پاراآمینوبنزوییک و اسید فولیک اثرات ضد توکسوپلاسمیک پیریمتامین را کاهش میدهند. بنابراین، ممکن است مقادیر بیشتر پیریمتامین ضروری باشد.
- مصرف همزمان با لورازپام باعث سمیت خفیف کبدی میشود.
- در صورت مصرف همزمان پیریمتامین با کوتریموکسازول، تری متوپریم، فنی توئین یا متوترکسات، اثر آنتی فولات این دارو تشدید می شود.
- مصرف همزمان این دارو با داروهای مضعف مغز استخوان، ممکن است سبب افزایش اثرات کاهنده گلبول های سفید و پلاکت ها شود.
اثر پریمتامین بر آزمایشهای تشخیصی
پیریمتامین ممکن است تعداد گلبولهای سفید و قرمز خون و پلاکتها و میزان هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش می دهد.
هشدار ها در رابطه با پریمتامین
1- مصرف پیریمتامین در صورت وجود عیب کار کلیه یا کبد، ضعف مغز استخوان، کم خونی و سابقه اختلالات صرعی باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
2- انجام آزمون شمارش تام خون در طول درمان دراز مدت با این دارو توصیه می شود.
ملاحظات اختصاصی پریمتامین
1- برای به حداقل رساندن تحریکات گوارشی، دارو با غذا مصرف شود.
2- شمارش کامل سلولهای خونی، از جمله شمارش پلاکتها دو بار در هفته باید انجام شود.
3- علائم بروز کمبود فولات یا خونریزی به هنگام کاهش تعداد پلاکتها پیگیری شود؛ در صورت بروز اختلالات، مقدار مصرف دارو باید کاهش یابد یا قطع شود. لوکوورین (اسید فولینیک) را میتوان برای افزایش تعداد سلولهای خونی در طی کاهش مقدار مصرف یا بعد از قطع مصرف دارو تجویز کرد.
4- در صورت مصرف پیریمتامین با سولفادوکسین به عنوان پیشگیری، اولین مقدار باید 2-1 روز قبل از مسافرت به ناحیه مالاریاخیز مصرف شود.
5- به دلیل امکان بروز واکنشهای شدید، پیریمتامین با سولفادوکسین فقط برای بیمارانی تجویز شوند که به نواحی مالاریاخیز مقاوم به کلروکین مسافرت میکنند و یا مدتی طولانیتر از سه هفته در آن نواحی میمانند.
6- به عنوان خط اول درمان مالاریا نیست. داروهای دیگر ضد مالاریا (مفلوکین، کلروکین، سولفادوکسین) در این مورد ارجحند.
7- جهت کاهش عوارض گوارشی دارو همراه با غذا تجویز شود.
نکات قابل توصیه به بیمار حین مصرف پریمتامین
1- در صورت بروز علائم و نشانههای عوارض خونی فوراً به پزشک اطلاع دهید.
2- در صورت بروز علائم و نشانههای کمبود فولات به پزشک اطلاع دهید و به طور مرتب تحت نظر پزشک باشید.
3- بروز هر گونه عوارض جانبی را به پزشک اطلاع دهید و به طور مرتب تحت نظر پزشک باشید.
4- این دارو را میتوان با احتیاط برای کودکان تجویز کرد.
5- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
بیشتر بخوانید:
منافع درمانی قرص ضد مالاریای آرتمتر + لومفانترین
از فواید درمانی داروی مفلوکوئین چه می دانید؟
۱۱ درمان خانگی و طبیعی مالاریا ( Malaria )
- برچسبها
- پریمتامین
- فارماکوکینتیک پریمتامین
دیدگاه ها