معرفی قرص مکسی لتین
مکسی لتین (Mexiletine) از داروهای ضد آریتمی قلبی است. ساختمان و عملکرد مکسی لتین مشابه لیدوکائین میباشد. همچنین موجب کاهش خودکاری گره SA میشود.
موارد مصرف مکسی لتین
- کنترل آریتمی های بطنی شدید
- توقف انقباضات زود رس بطنی ( PVCs )
مکانیسم اثر مکسی لتین
اثر ضد آریتمی: مکسی لتین از لحاظ ساختمانی شبیه لیدوکائین است و اثرات همودینامیک و الکتروفیزیولوژیک مشابه آن دارد؛ یک ضد آریتمی گروه IB است و اتوماتیسیته را فرونشانده و دوره تحریکناپذیری مؤثر و پتانسیل عمل رشتههای هیس ـ پورکنژ را کوتاه کرده و دپولاریزه شدن خودبهخود بطنی را طی دیاستول فرو مینشاند. در سطح درمانی سرمی بر بافت هدایتی دهلیز یا هدایت AV اثر نمیگذارد.
برخلاف کینیدین و پروکائین آمید، مکسی لتین با مقادیر معمول، همودینامیک را به میزان قابل ملاحظهای تغییر نمیدهد. اثرات آن بر سیستم هدایتی، مکانیسمهای جریان ورودی مجدد (reentry) را مهار کرده و آریتمیهای بطنی را متوقف میکند. این دارو اثر اینوتروپیک منفی قابل ملاحظهای ندارد.
فارماکوکینتیک مکسی لتین
جذب: حدود 90 درصد دارو ازدستگاه گوارش جذب میشود. سرعت جذب در حالاتی که تخلیه معده را تسریع میکنند، کاهش مییابد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مییابد. حدود 60-50 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند مییابد. غلظت معمول درمانی mcg/ml 2-5/0 است. اگرچه مسمومیت ممکن است در همین محدوده درمانی عارض شود، ولی غلظت بالای mcg/ml 2 سمی درنظر گرفته شده است که با افزایش شیوع عوارض CNS همراه است، و در این صورت مقدار مصرف باید کاهش یابد.
متابولیسم: در کبد به متابولیتهای نسبتاً غیرفعال متابولیزه میشود. متابولیسم تحت تأثیر جریان خون کبدی قرار میگیرد که ممکن است در دوران نقاهت انفارکتوس میوکارد و در CHF کاهش یابد. بیماری کبدی نیز متابولیسم را محدود میکند.
دفع: در بیماران سالم، نیمه عمر دارو 12-10 ساعت است. نیمه عمر دفع ممکن است در CHF یا بیماری کبدی طولانی شود. حدود 10% به صورت داروی تغییر نیافته در ادرار ترشح میشود. دفع ادراری با اسیدی کردن ادرار افزایش و با افزایش PH ادرار کاهش مییابد.
موارد و مقدار مصرف مکسی لتین
آریتمیهای بطنی خطرناک ثابت شده، از جمله تاکیکاردی بطنی.
بزرگسالان: مقدار 200 میلیگرم خوراکی هر هشت ساعت مصرف میشود. در صورت لزوم، مقدار مصرف را میتوان در مقادیر 100-50 میلیگرم هر 8 ساعت هر 2 تا 3 روز افزایش یا کاهش داد. روش دیگر، تجویز مقدار سرشار 400 میلیگرم، سپس مقدار نگهدارنده 200 میلیگرم هر هشت ساعت است. بعضی از بیماران ممکن است به 450 میلیگرم هر 12 ساعت به خوبی پاسخ دهند. حداکثر مقدار مصرف mg/day 1200 در صورت مصرف هر 8 ساعت یا 900 میلیگرم در صورت مصرف هر 12 ساعت میباشد.
نوروپاتی دیابتی
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 150 خوراکی به مدت سه روز، سپس mg/day 300 به مدت سه روز و به دنبال آن mg/kg/day 10 مصرف میشود.
مصرف مکسی لتین در دوران بارداری و شیردهی
در گروه C قرار دارد. برای دارو های گروه C در دوران بارداری مطالعات در حیوانات نشان داده است که دارو های گروه C روی جنین اثرات جانبی دارد ولی مطالعات کافی در مورد انسان در دست نیست؛ با این حال منافع استفاده از دارو در زنان حامله ممکن است در مقابل خطرات احتمالی آن بیشتر باشد؛ یا هیچ گونه مطالعه ای در حیوانات و یا مطالعات کافی در انسان موجود نیست.
مصرف در شیردهی: مکسی لتین در شیر ترشح میشود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
عوارض جانبی مکسی لتین
- اعصاب مرکزی: ترمور، سرگیجه، تاری دید، دوبینی، اغتشاش شعور، منگی، عدم هماهنگی اندامها، تغییر در عادت خواب، پارستزی، ضعف، خستگی، اشکال در تکلم، وزوز گوش، افسردگی، عصبانیت، سردرد.
- قلبی ـ عروقی: آریتمی جدید یا تشدید آریتمی قلبی، تپش قلب، درد قفسة سینه، ادم غیر اختصاصی، آنژین.
- دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، ناراحتی بخش فوقانی دستگاه گوارش، سوزش سردل، اسهال، یبوست، خشکی دهان، تغییر اشتها، درد شکم.
- پوست: بثورات پوستی.
مسمومیت با مکسی لتین و درمان آن
تظاهرات بالینی: اثرات بالینی عمدتاً به صورت افزایش میزان عوارض CNS دارو است. وخیمترین عارضه، حملات تشنجی میباشد.
درمان: معمولاً علامتی و حمایتی است. هنگام مصرف بیش از حد حاد، بیمار را باید وادار به استفراغ کرد یا لاواژ معده انجام داد. اسیدی کردن ادرار ممکن است دفع دارو را سرعت بخشد. در صورت بروز برادیکاردی و کمی فشارخون میتوان آتروپین تجویز کرد.
اثر مکسی لتین بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است مکسی لتین باعث افزایش سطح AST شود.
تداخلات دارویی مکسی لتین
- مصرف همزمان با داروهای تغییر دهنده زمان تخلیه معده (مانند داروهای مخدر، ضد اسیدهای حاوی آلومینیم یا هیدروکسید منیزیم، و آتروپین) ممکن است جذب مکسی لتین را به تأخیر اندازد. دوز داروها از یکدیگر جدا شوند.
- مصرف همزمان با متوکلوپرامید ممکن است جذب متوکلوپرامید را افزایش دهد.
- مصرف همزمان با داروهای تغییر دهنده عملکرد آنزیم کبدی (مانند ریفامپین، فنوباربیتال، و فنیتوئین) ممکن است متابولیسم کبدی مکسی لتین را برانگیخته و سبب کاهش غلظت سرمی دارو شوند.
- مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است متابولیسم مکسی لتین را کاهش یا افزایش داده و به تغییر غلظت سرمی آن منجر شود.
- مصرف همزمان با داروهایی که ادرار را اسیدی میکنند (مانند کلرور آمونیم) دفع مکسی لتین را افزایش میدهد.
- مصرف همزمان با داروهایی که PH ادرار را افزایش میدهند(مانند مقدار زیاد ضد اسیدها، مهارکنندههای کربنیک انیدراز، و بیکربنات سدیم).دفع مکسی لتین را کاهش میدهد.
- در صورت مصرف همزمان مکسی لتین با تئوفیلین، ممکن است غلظت سرمی تئوفیلین را افزایش یابد.
- تداخل دارو ـ غذا: مصرف همزمان با کافئین ممکن است متابولیسم کافئین را تا 50% کاهش دهد. بیمار باید از مصرف زیاد کافئین خودداری کند.
- تداخل دارو ـ روش زندگی: مصرف همزمان با سیگار ممکن است کارایی مکسی لتین را کاهش دهد. از مصرف سیگار خودداری شود.
موارد منع مصرف و احتیاط در رابطه با مکسی لتین
- موارد منع مصرف: شوک کاردیوژنیک یا وجود بلوک درجه دوم یا سوم AV در غیاب یک ضربانساز مصنوعی.
- موارد احتیاط: نارسایی کبدی بویژه اگر ثانویه به نارسایی قلبی باشد، کمی فشارخون، CHF، بلوک قلبی درجه اول، ضربانساز بطنی، سابقه اختلال عملکرد گره سینوسی، اختلالات تشنجی.
ملاحظات اختصاصی مکسی لتین
1- در صورت امکان، دارو با غذا مصرف شود.
2- به دلیل اثرات آریتمیزا، دارو به طور کلی برای آریتمیهای بیخطر توصیه نمیشود.
3- در صورت تغییر دارو از لیدوکائین به مکسی لتین، به هنگام تجویز اولین مقدار مکسی لتین باید انفوزیون متوقف شود، با این وجود، تا کنترل مطلوب آریتمی خط انفوزیون باید باز باشد.
4- بیمارانی که به رژیم درمانی هر هشت ساعت پاسخ نمیدهند، ممکن است به رژیم درمانی هر شش ساعت پاسخ دهند.
5- بسیاری از بیمارانی را که به رژیم درمانی 300 میلیگرم یا کمتر در هر 8 ساعت بهخوبی پاسخ میدهند، میتوان روی رژیم درمانی هر 12 ساعت گذاشت (همان مقدار مصرف در دو مقدار منقسم). این امر به همکاری بیمار میافزاید.
6- رعشه (معمولاً رعشه خفیف دست) در بیمارانی شایع است که مقادیر زیاد مگزیلتین مصرف میکنند.
7- در صورت تغییر دارو از یک آنتی آریتمی دیگر خوراکی کلاس I، مکسی لتین با دوز 200 میلیگرم 6 تا 12 ساعت پس از آخرین دوز کینیدین، 3 تا 6 ساعت پس از آخرین دوز پروکائینامید، 6 تا 12 ساعت پس از آخرین دوز دیسوپیرامید و 8 تا 12 ساعت پس از آخرین دوز توکائیناید شروع میشود.
نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف مکسی لتین
- بهتر است به جهت کمتر شدن میزان تهوع، دارو با غذا مصرف شود.
- کبودی یاخونریزی غیرعادی، علائم عفونت (تب، گلودرد، استوماتیت، یا لرز) یا خستگی را اطلاع دهید.
- مصرف در سالمندان: به دلیل کاهش جریان خون کبدی و در نتیجه کاهش متابولیسم، مقدار مصرف در اکثر سالخوردگان باید کاهش یابد. بیماران سالخورده ممکن است نسبت به عوارض جانبی CNS دارو نیز مستعدتر باشند.
بیشتر بخوانید:
موارد مصرف و عوارض قرص کونکور (Concor)
معرفی دیگوکسین ،مورد استفاده،عوارض،موارد منع مصرف
قرص هایی که باعث ایست قلبی می شوند!
گردآوری توسط بخش سلامت
مجله دلگرم
- برچسبها
- مکسی لتین
دیدگاه ها