معرفی داروی بی حس کننده موضعی پروکائین

۷,۳۲۵
۱
۰
سه شنبه, ۲۰ آذر ۱۳۹۷ ۱۳:۱۰


معرفی داروی پروکائین


پروکائین (Procaine)استراسید پاراآمینوبنزوئیک و یک بی حس کننده موضعی است. پروکائین به خاطر نفوذ کم آن در غشاهای سالم مخاطی کاربرد آن برای سطح موثر نیست و عمدتاً به صورت تزریقی مصرف می شود اگرچه به طور کلی توسط لیدوکائین و دیگر بی حس کننده های موضعی جایگزین شده است.


پروکائین با داروهای دیگر کنژوگه می شود و یا نمک های کم محلول تشکیل می دهد مثلاً با پنی سیلین و از آن برای افزایش زمان فعالیت آنها بعد از تزریق استفاده می گردد. هم چنین می تواند درد تزریق را کم کند. در مورد اختلالات گوارشی از هیدروکلرید پرکائین N- گلوکوزید استفاده می شود.


مکانیسم اثر پروکائین


آغاز اثر آن کند است و اثر آن کوتاه می باشد. دارای فعالیت گشادکنندگی عروق است و به جهت به تأخیر انداختن جذب آن و افزایش طول مدت فعالیت آن می توان یک منقبض کننده عروق نیز تجویز نمود.عمدتاً از پروکائین برای بلوک اعصاب محیطی و بلوک نخاعی استفاده می گردد. هم چنین در محلولهای کاردیوپلژیک جهت محافظت از میوکارد طی اعمال جراحی قلب از آن استفاده می شود.

پروکائین


فارماکوکینتیک پروکائین


پروکائین از غشاهای مخاطی جذب ضعیفی دارد و عموماً به صورت غیر خوراکی تجویز می گردد. به سرعت توسط کولین استراز پلاسما به اسید پاراآمینوبنزوئیک و دی اتیل آمینواتانول هیدرولیز می گردد و هم چنین مقداری توسط کبد متابولیزه می گردد. تنها حدود 6% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حدود 80% از آن به صورت تغییر نکرده یا کنژوگه از طریق ادرار دفع می گردد. حدود 30% از دی اتیل آمینواتانول در ادرار دفع می شود و مابقی در کبد متابولیزه می گردد.


مقدار و طریقه مصرف پروکائین


جهت ایجاد بی حسی از محلولهای 25/0 یا 5/0 درصد هیدروکلرید پروکائین با دوز 350 تا 600 میلی گرم استفاده می گردد. جهت بلوک اعصاب محیطی از دوز معمول 500 میلی گرم پروکائین هیدروکلراید به صورت محلولهای 5/0 % (ml100) یا 1% (ml50) و یا 2% (ml 25) استفاده می شود.

از دوزهایی تا حد یک گرم استفاده شده است. جهت ایجاد بی حسی و بلوک اعصاب محیطی، آدرنالین نیز به محلول ها اضافه می گردد و به طور کلی غلظت نهایی یک در 200000 یا یک در 100000 حاصل می شود. در دندانپزشکی از پروکائین همراه با پروپوکسی کائین استفاده می گردد.

عوارض ناخواسته پروکائین


مصرف بیش از حد و جذب عمومی سریع بی حس کننده ها، سبب عوارض ناخواسته عمومی می‌شود که عمدتا شامل موارد زیر است:

  • در سیستم مرکزی با علائم زیر: استفراغ ، تهوع ، سرخوشی ، گیجی و سرانجام تشنج، و اغما ، نارسائی تنفسی و قلبی و مرگ.
  • در سیستم قلبی عروقی کاهش ضربان قلب ، کاهش فشار خون و حالت شبه شوک.
  • این حالات با تجویز باربیتوات‌های فوق العاده کوتاه اثر یا کوتاه اثر و یا شل کننده‌های عضلات اسکلتی برطرف می‌گردند.

برخی از واکنشهای موضعی که در اول طبیعت حساسیتی یا مسموم کننده سلولی دارند نظیر درد، ورم، بیرنگ شدن پوست، التهاب اعصاب و التهاب اگزماگونه پوست نیز ممکن است رخ دهد.


عوارض جانبی پروکائین


عوارض نامطلوب دارویی با نوع دارویی که استفاده می‌شود مرتبط است. انتقال تکانه‌های عصبی در سیستم عصبی مرکزی، سیستم عصبی محیطی و سیستم عصبی قلب مشابه به هم است. اثرات بی‌حس‌کننده موضعی مختص اعصاب محیطی نیست.

عوارض جانبی این داروها بر روی سیستم عصبی مرکزی و قلبی می‌تواند مهلک و کشنده باشد. به هرحال زمانی که تکنیک‌های بی‌حسی به درستی رعایت شوند سمیت این داروها در حد پلاسما باقی می‌ماند و خطری ایجاد نمی‌کند. دوزهای بالای پلاسما زمانی اتفاق می‌افتد که مثلاً بر حسب اتفاق حجم بالایی از دارو در روش اپیدورال در داخل عروق تزریق شود.


سیستم عصبی مرکزی


بر اساس محل دارو در سیستم عصبی مرکزی، داروهای بی‌حس‌کننده موضعی می‌توانند اثرات تحریک‌کننده یا مهاری ایجاد کنند. اولین علائم تحریک سیستم عصبی مرکزی به عنوان داروهای بی‌حس‌کننده شامل احساس زنگ در گوش، احساس طعم فلزی در دهان و احساس سوزن سوزن شدن یا بی‌حسی در دهان می‌باشد. افزایش سطح غلظت و مسمومیت با این داروها سبب تحریک اعصاب مهاری در مغز می‌شود که می‌تواند باعث بروز علائم شدیدتر مثل تشنج شود. مهار عملکرد مغز در غلظت‌های بالاتر می‌تواند سبب کما، توقف تنفس و مرگ شود. این سطح از مسمومیت و غلظت پلاسمایی معمولاً زمانی رخ می‌دهد که دوز بالایی از دارو وارد گردش خون شود. احتمال دیگر در مسمویت قرار گرفتن سیستم عصبی مرکزی به صورت مستقیم در معرض داروی بی‌حس‌کننده می‌باشد. به عنوان مثال تزریق دوز بالای دارو در روش اسپاینال یا تزریق اشتباهی داروی اپیدورال در فضای اسپاینال (فضای زیر عنکبوتیه)

سیستم قلبی و عروقی


مسمومیت قلبی با مصرف بیش از حد داخل عروقی داروی بی‌حس‌کننده در ارتباط است. نشانه‌های این مسمومیت فشار خون پایین، تأخیر در هدایت تکانه‌های عصبی از دهلیز به بطن، (بهانگلیسی: idioventricular rhythms) و کلاپس قلبی و عروقی می‌باشد. اگرچه تمام داروهای بی‌حس‌کننده موضعی به صورت موقت و کوتاه اثر این قابلیت را دارند که روی عضله قلب اثر گذاشته و موجب مهار آن شوند اما بوپیواکائین جذب بسیار بالا و برگشت‌ناپذیری با کانال سدیمی داشته و می‌تواند موجب ایجاد آریتمی‌های بدخیم قلبی شود. حتی لووبوپیواکائین و روپیواکائین که جهت کاهش عوارض قلبی عروقی ساخته شدند هم پتانسیل و قدرت اختلال در عملکرد قلبی و عروقی را دارند.

حساسیت


واکنش و حساسیت‌های دارویی به بی‌حس‌کننده موضعی (مخصوصا استر) غیرمعمول نیست، اما آلرژی واقعی بسیار نادر است. واکنش‌های آلرژیک معمولاً در پاسخ به متابولیت داروهای استر یعنی پاراآمینوبنزوئیک اسید (به انگلیسی: para-aminobenzoic acid) است؛ بنابراین این واکنش در آمیدها شایع نیست. در نتیجه می‌توان از آمیدها به عنوان جایگزین برای بیماران استفاده کرد. واکنش‌های آلرژیک نیز می‌تواند تظاهراتی شبیه به واکنش‌های آلرژیک داشته باشد. در بعضی از بیماران آزمایش پوستی می‌تواند برای تشخیص واکنش‌های آلرژیک مفید باشد. گاهی اوقات واکنش‌های آلرژیک به علت وجود ماده نگهدارنده پارابن (به انگلیسی: paraben) در داروهای بی‌حس‌کننده موضعی ایجاد می‌شود.

متهموگلوبینمی


متهموگلوبینمی عارضه‌ای است که در آن آهن هموگلوبین بیمار تغییر شکل پیدا می‌کند و در نتیجه باعث کاهش ظرفیت انتقال اکسیژن و در نهایت بروز علائم هیپوکسی می‌گردد.در دسته داروهای بی‌حس‌کننده، لیدوکائین، پریلوکائین و مخصوصاً بنزوکائین باعث ایجاد این عارضه می‌شوند. سمیت سیستمیک ناشی از پریلوکائین نسبتاً کم است، به هر حال متابولیت (به انگلیسی: o-toluidine) عامل شناخته شده برای متهموگلوبینمی است.

پروکائین

تداخلات دارویی پروکائین


مصرف همزمان این دارو با داروی‌های ضد آریتمی و مسدد‌های گیرنده بتاآدرنرژیک موجب افزایش خطر تضعیف عضله قلب می‌گردد. سایمتیدین موجب مهار متابولیسم دارو و افزایش سمیت آن می‌شود. این دارو به دلیل داشتن فلی‌پرسین ممکن است با داروهای بی‌هوش‌کننده استنشاقی از دسته هیدرو کربن ها ،فنوتیازین ها و ضد افسردگی سه‌حلقه‌ای و مشتقات ارگونیز تداخل داشته باشد.

هشدار ها در مورد پروکائین


1. در کودکان و سالمندان امکان بروز مسمومیت سیستمیک با این دارو بیشتر است.
2. در عیب کار قلبی-عروقی سابقه حساسیت دارویی و وجود التهاب در محل تزریق با احتیاط استفاده گردد

divider

بیشتر بخوانید:

از موارد مصرف داروی بوپیواکائین بیشتر بدانید

موارد مصرف و عوارض داروی تزریقی تتراکائین

همه چیز در مورد داروی بی حس کننده لیدوکائین

divider

گردآوری توسط بخش سلامت

مجله دلگرم


این مطلب چقدر مفید بود ؟
(1 امتیاز , میانگین: 5.0 از 5)  

دیدگاه ها

شما هم می توانید نظرات خود را ثبت کنید



کد امنیتی کد جدید
hits

آخرین مطالب دلگرم

StatCounter