معرفی داروی فلومازنیل و موارد مصرف آن

آشنایی با داروی فلومازنیل

فلومازنیل (Flumazenil) به منظور رفع اثرات تسکین‌بخش بنزودیازپین‌ها در موارد ایجاد بیهوشی، مراقبت‌های ویژه و کاربردهای تشخیصی به کار می‌‌رود.

فلومازنیل یک آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپین‌ها است که به طور رقابتی مانع از فعالیت گابا و بنزودیازپین بر روی گیرنده می‌شود و باعث مهار اثر بنزودیازپین بر روی سیستم عصبی مرکزی می‌شود. این دارو اثرات تسکین بخشی بنزودیازپین‌ها را بعد از بیهوشی از بین می‌برد و به همین دلیل در مراحل ریکاوی فرد به او تزریق می‌شود.

نام‌های تجاری: Anexate

مکانیسم اثر فلومازنیل

اثر پادزهر: فلومازنیل به طور رقابتی اثرات بنزودیازپینها را بر روی کمپلکس گیرنده بنزودیازپین گاماآمینوبوتیریک‌اسید مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک فلومازنیل

این دارو با تجویز داخل وریدی سریعاً عمل می‌کند به دلیل کلیرانس سریع کبدی دارای نیمه عمر کوتاه، حدود 3/1-7/0 ساعت می‌باشد.

موارد و مقدار مصرف فلومازنیل

الف) خنثی کردن کامل یا نسبی اثرات تسکین‌بخش بنزودیازپینها بعد از بیهوشی یا اعمال کوتاه تشخیصی.

• بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0 میلی‌گرم طی 15 ثانیه تزریق وریدی شده، و در صورت عدم دستیابی به میزان مطلوب هوشیاری بعد از 45 ثانیه، مقدار مصرف تکرار می‌شود. تجویز دارو هر یک دقیقه تکرار می‌شود تا به مقدار تجمعی یک میلی‌گرم برسد (مقدار اولیه به اضافه 4 مقدار بعدی). اکثر بیماران بعد از دریافت 1-6/0 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند. در صورت بروز دوباره تسکین، می‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقیقه تکرار کرد، اما در یک دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم دارو تجویز شود و بیمار نباید بیش از mg 3 در ساعت دارو دریافت کند.

ب) معالجه موارد مشکوک مصرف بیش از حد بنزودیازپین

• بزرگسالان: ابتدا، مقدار2/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تزریق وریدی می‌شود. در صورت عدم دستیابی به میزان مطلوب هوشیاری بعد از 30 ثانیه، مقدار 3/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تزریق می‌شود. اگر پاسخ مناسب حاصل نشد، مقدار 5/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تجویز، و سپس هر دقیقه 5/0 میلی‌گرم داده می‌شود تا به مقدار تجمعی 3 میلی‌گرم برسد.
• اکثر بیماران که بیش از حد بنزودیازپین مصرف کرده‌اند به 3-1 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند؛ بیمارانی که به طور نسبی به مقدار 3 میلی‌گرم دارو پاسخ داده‌اند، به ندرت ممکن است به مقادیر اضافی نیاز داشته باشند. در 5 دقیقه اول نباید بیش از 5 میلی‌گرم تجویز شود. در صورت تداوم رخوت بعد از این مقدار، بعید به نظر می‌رسد که عامل آن بنزودیازپینها باشند. در صورت بروز دوباره رخوت، می‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقیقه تکرار کرد. اما در یک دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم دارو تجویز شود، و بیمار نباید بیش از 3 میلی‌گرم در ساعت دریافت کند.

مصرف فلومازنیل در دوران بارداری و شیردهی

گروه C : در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسان‌ها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.

مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نیست؛ با احتیاط تجویز شود.

عوارض جانبی فلومازنیل

• اعصاب مرکزی: سرگیجه، اختلال یا تاری دید، سردرد، حملات تشنجی، آشفتگی، عدم ثبات هیجانی، رعشه، بی‌خوابی.
• قلبی ـ عروقی: آریتمی، گشاد شدن عروق پوستی، تپش قلب.
• دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
• تنفسی: تنگی نفس، افزایش تهویه.
• سایر عوارض: تعریق زیاد، درد در محل تزریق.

موارد منع مصرف و احتیاط فلومازنیل

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به فلومازنیل یا بنزودیازپینها؛ وجود علائم مصرف بیش از حد ضدافسردگیهای سه‌حلقه‌ای، مصرف بنزودیازپین برای درمان موارد خطرناک (مانند صرع مقاوم).

موارد احتیاط: بیماران وابسته به الکل، یا دچار بیماری روانی، خطر زیاد بروز حملات تشنجی، آسیب سر، علائم حملات تشنجی، مصرف اخیر و زیاد بنزودیازپینها (مانند بیماران بستری در ICU).

مسمومیت با فلومازنیل و درمان آن

تظاهرات بالینی: در تجربیات بالینی، تزریق وریدی مقادیر زیاد فلومازنیل در افراد داوطلبی که بنزودیازپین مصرف نکرده‌اند، هیچ عارضه جانبی جدی، علائم یا نشانه‌های وخیم یا تغییر در آزمونهای آزمایشگاهی نشان نداده است.

در بیمارانی که بیش از حد بنزودیازپین مصرف کرده‌اند، مقادیر زیاد فلومازنیل ممکن است موجب بروز آشفتگی یا اضطراب، هیپراستزی، افزایش تونیسیته عضله، یا حملات تشنجی شود. حملات تشنجی را می‌توان با باربیتوراتها، فنی‌توئین، یا بنزودیازپینها درمان کرد.

هشدار ها در رابطه با فلومازنیل

1. این دارو در موارد وابستگی به بنزودیازپین‌ها ، نارسایی کبدی، آسیب شدید مغزی، سالمندان و کودکان، سوء استفاده از بنزودیازپین‌ها یا مصرف طولانی مدت آنها حساسیت به فلومازنیل یا بنزودیازپین‌ها ، اختلالات تشنجی تحت درمان با بنزودیازپین‌ها باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
2. قبل از تجویز دارو ، از برطرف شدن بلوک عصب-عضله(ناشی از مصرف داروهای شل کننده عضلات اسکلتی) باید اطمینان حاصل شود.
3. در بیماران مضطرب یا بعد از جراحی‌های بزرگ، از تزریق سریع این دارو باید اجتناب شود.
4. حتی بافلومازنیل به منظور برطرف کردن اثرات بنزودیازپین‌ها ، پیگیری وضعیت بیمار و اجرای عملیات حمایتی مانند استفاده از لوله هوا ، کمک به تهویه و گردش خون، ضروری است.

توصیه های دارویی فلومازنیل

1. در طول درمان با این دارو، بررسی نوار قلبی و علائم حیاتی مانند فشار خون، ضربان قلب و تنفسی توصیه می‌شود.
2. بررسی هوشیاری بیمار حداقل 2-1 ساعت پس از مصرف دارو ضروری است.
3. کنترل حملات تشنجی باید قبل از مصرف این دارو صورت گیرد، بویژه اگر این دارو برای برطرف کردن اثرات بنزودیازپین‌ها پس از مصرف مقادیر زیاد یا طولانی‌ مدت به منظور ایجاد تسکین مصرف شود.

ملاحظات اختصاصی فلومازنیل

1- از آنجا که طول مدت اثر فلومازنیل کوتاهتر از بنزودیازپینها است، بیمار باید به دقت پیگیری و در صورت لزوم مقدار بیشتر دارو تجویز شود. طول مدت و میزان اثربخشی دارو به غلظت پلاسمایی بنزودیازپین و مقدار فلومازنیل بستگی دارد.
2- معمولاً، رخوت دوباره که 2 ساعت بعد از مصرف یک میلی‌گرم فلومازنیل ظاهر می‌شود، وخیم نیست.
3- فلومازنیل را می‌توان به تنهایی تزریق یا با یک محلول سازگار رقیق کرد.

نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف فلومازنیل

به دلیل خطر رخوت دوباره، بیمار باید از فعالیتهای خطرناک مانند رانندگی، مصرف الکل، استفاده از مضعفهای CNS، یا داروهای بدون نسخه طی 24 ساعت خودداری کند.

مصرف در کودکان: مصرف آن در کودکان توصیه نمی‌شود، زیرا اثربخشی و بی‌ضرری آن ثابت نشده است.

شرایط نگهداری از داروی فلومازنیل

• دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

داروهای هم گروه فلومازنیل

• آکامپروسیت
• آتوموکستین
• ممانتین
• ریلوزول
• سدیم اکسی بات
• تترابنازین

موارد مصرف داروی بیهوشی سووفلوران

موارد مصرف و عوارض داروی بیهوشی اتومیدیت

همه چیز در مورد داروی قبل از بیهوشی فنتانیل