اگزمستان چیست؟
اگزمستان (Exemestane) با نام تجاری آروماسین (Aromasin) یک دارو ضد سرطان میباشد که از گسترش و رشد سلولهای سرطانی جلوگیری و با آنها مبارزه میکند.
اگزمستان یک مهار کننده آروماتاز است که با کاهش غلظت استرادیول خون ممکن است اندازه و رشد تومور را کاهش دهد. اگزمستان مانع از تولید استروژن در بدن می شود و به این دلیل عوارضی مانند گرگرفتگی، پوکی استخوان را ایجاد می کند. در زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفته، سطح پلاسمایی دارو به دنبال غذای پرچرب می تواند تا 40 درصد افزاش یابد.
مکانیسم اثر اگزمستان
اثر ضد نئوپلاسم: دارو غیرفعال کننده استروئیدی برگشتناپذیر آنزیم آروماتاز است. که به عنوان یک سوبسترای کاذب برای آنزیم عمل میکند. آروماتاز در زنان قبل و بعد از یائسگی آندروژن را به استروژن تبدیل میکند. دارو به یک متابولیت واسطه تبدیل شده که بهصورت برگشتناپذیر به جایگاه فعال آنزیم متصل میشود. این اثر بهنام «مهار خودکشی» نامیده شده و باعث کاهش سطوح استروژن در خون میشود. مهار استروژن راه مؤثر و انتخابی جهت درمان سرطان سینه استروژن مثبت است.
فارماکوکینتیک اگزمستان
اگزمستان به سرعت از مسیر گوارشی جذب می شود. میزان زیست دستیابی آن توسط مسیر اول متابولیسم محدود می شود اما در مصرف توأم با غذا افزایش می یابد. این دارو به صورت وسیع درخون توزیع می گردد و به صورت گسترده به پروتئین های پلاسما متصل می شود. از گردش خون توسط متابولیسم پاکسازی می شود و متابولیت های آن از طریق ادرار و مدفوع دفع می شوند و کمتر از 1% دوز تجویزی به صورت تغییر نکرده از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 24 ساعت است.
موارد و مقدار مصرف اگزمستان
الف) سرطان سینه پیشرفته در خانمهای یائسهای که بیماری آنها بعداز درمان با تاموکسیفن پیشرفت کرده است.
بزرگسالان: 25 میلیگرم خوراکی روزانه بعداز غذا مصرف شود.
ب) درمان کمکی مراحل اولیه سرطان سینه استروژن مثبت، 3-2 سال بعداز درمان با تاموکسیفن، جهت تکمیل دوره 5 ساله درمان کمکی هورمونال
بزرگسالان: 25 میلیگرم خوراکی روزانه بعداز غذا مصرف شود.
تنظیم دوز: در کسانی که داروهای قوی القاء کنندة آنزیم CYP3A4 مانند فنیتوئین یا ریفامپین، دریافت میکنند. دوز دارو به 50 میلیگرم روزانه افزایش یابد.
مصرف اگزمستان در دوران بارداری و شیردهی
اگزمستان برای استفاده در زنانی که توان بارور شدن را دارند نمیباشد و اگر شما باردار میباشید این دارو میتواند به جنین آسیب برساند و یا باعث نقائصی در هنگام تولد نوزاد شود٬ اگر شما از این دارو استفاده می کنید حتما پزشک خود را در جریان قرار دهید
هنوز معلوم نیست که این دارو میتواند به شیر مادر عبور کند و یا به کودک شما آسیب برساند٬ قبل از مصرف این دارو در دوران شیردهی پزشک خود را در جریان قرار دهید .
نکات مهم قبل از استفاده از اگزمستان
به پزشک خود اطلاع دهید اگر :
- هنوز دوره قاعدگی دارید و یائسه نیستید. تنها برای خانمهایی استفاده می شود که به دوران یائسگی رسیده اند.
- باردار هستید و یا احتمال دارد باردار شوید. مصرف اگزمستان در طی بارداری ممکن است باعث نقصهای زمان تولد و یا سقط جنین گردد.
- به نوزاد خود شیر میدهید. مادامی که اگزمستان را مصرف می نمایید از شیر دادن به نوزاد خود پرهیز کنید.
- مشکلات کلیوی یا کبدی دارید.
داروی دیگری مصرف می کنید. در مورد تمام داروهایی که استفاده می نمایید به پزشک خود اطلاع دهید، این مورد شامل داروهایی که با نسخه تهیه می کنید، داروهای بدون نسخه، داروهای گیاهی و ویتامین ها هم می شود. اگزمستان و داروهای دیگر ممکن است بر عملکرد یکدیگر تاثیر بگذارند. در صورت مصرف داروهای زیر پزشک خود را حتما مطلع نمائید :
- داروهای حاوی استروژن مانند پرمارین، سایر درمانهای هورمونی یا قرصهای جلوگیری از بارداری
- ریفامپین
- فنی توئین
- کاربامازپین
- فنوباربیتال
اگر شما تا کنون در مورد موارد مطرح شده بالا با پزشک خود مشورت نکرده اید پزشک خود را در اسرع وقت مطلع نمایید.
عوارض جانبی اگزمستان
- اعصاب مرکزی: اضطراب، ضعف، کانفیوژن، افسردگی، گیجی، خستگی، تب، ضعف عمومی، سردرد، هایپواستزی، بیخوابی، درد، پاراستزی.
- قلبی- عروقی: درد قفسه سینه، ادم، افزایش فشار خون.
- چشم، گوش، حلق و بینی: فارنژیت، رینیت، سینوزیت.
- دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بیاشتهایی، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، افزایش اشتها، تهوع، استفراغ.
- عضلانی ـ اسکلتی: آرترالژی، آرتریت، درد پشت، شکستگیهای پاتولوژیک، دردهای اسکلتی.
- تنفسی: برونشیت، سرفه، تنگی نفس، عفونت فوقانی تنفس.
- پوست: آلوپسی، افزایش تعریق، خارش، راش، درماتیت.
- سایر عوارض: سندرم شبه آنفلونزا، فلاشینگ، عفونت، لنفادم، UTI.
مسمومیت با اگزمستان و درمان آن
هیچ آنتیدوت اختصاصی ندارد. درمان حمایتی و شامل مانیتورینگ دقیق علائم حیاتی و بیمار است.
اثر اگزمستان بر آزمایشهای تشخیصی
دارو باعث افزایش سطح بیلیروبین، آلکالین فسفاتاز و کراتینین میشود
موارد منع مصرف اگزمستان
- حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای ترکیبی آن
- زنان پیش از یائسگی
موارد احتیاط در رابطه با اگزمستان
نارسایی کلیوی و کبدی
تداخلات دارویی اگزمستان
مصرف همزمان با القا کننده های CYP3A4 ممکن است با احتمال کاهش سطح پلاسمایی اگزمستان همراه باشد.
استروژن ها ممکن است اگزمستان را غیرفعال کنند. از مصرف همزمان دارو باید خودداری شود.
ملاحظات اختصاصی اگزمستان
1- دارو تنها در خانمهای یائسه استفاده شود.
2- بیماران با سرطان سینه پیشرفته بهتر است دارو را ادامه دهند. مگر اینکه بیماری آنها پیشرفت کند.
3- بیماران در مراحل اولیه سرطان سینه که تاموکسیفن را برای 2 تا 3 سال دریافت کردهاند. بهتر است جهت تکمیل دوره 5 ساله اگزمستان را دریافت کنند. مگر اینکه سرطان عود کند یا در سینه مقابل ظاهر شود.
4- عملکرد کبد و کلیه را قبل از شروع درمان و سپس به صورت دورهای چک کنید.
5- CBC را به طور دورهای بررسی کنید.
نکات قابل توصیه به بیمار در طول مصرف اگزمستان
1- بهتر است دارو را بعد از غذا مصرف شود.
2- ممکن است جهت کنترل بیمار، مصرف طولانی مدت این دارو لازم باشد.
3- هرگونه عارضه جانبی را گزارش کنید.
توجهات پزشکی – پرستاری در حین مصرف اگزمستان
- توجه داشته باشید که دارو تنها در زنان یائسه تجویز می شود.
- درمان تا زمان پیشرفت تومور باید ادامه یابد.
- پایش عملکرد کبدی و کلیوی پیش از شروع درمان و به صورت دوره ای در طول درمان و همچنین انجام دوره ای CBC توصیه می شود.
- تنظیم دوز دارو در نارسایی کبدی و کلیوی ضروری بنظر نمی رسد.
- بیماران تحت درمان با اگزمستان نیازی به درمان جایگزینی با گلوکورتیکوئید یا مینرالوکورتیکوئید ندارند. اگزمستان تاثیری بر سطح کورتیزول یا آلدوسترون ندارد.
- استفاده از اگزمستان در سالمندان نیازمند اقدام یا توجه خاصی نمی باشد.
- به ندرت در بیماران به دلیل عوارض جانبی نیاز به قطع دارو می یابند. در چند مطالعه تنها 3 درصد از بیماران به دلیل عوارض جانبی اگزمستان مجبور به توقف مصرف دارو شدند که اغلب طی 10 هفته اول درمان بود. قطع دارو پس از مدت طولانی مصرف به دلیل عوارض نادر می باشد.
شرایط نگهداری اگزمستان
دارو را در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.
بیشتر بخوانید:
معرفی کامل داروی ضد سرطان ایفوسفامید
معرفی داروی ضد سرطان وینورلبین
اطلاعات کامل داروی ضد سرطان تموزولامید
- برچسبها
- اگزمستان
- فارماکوکینتیک اگزمستان
دیدگاه ها