معرفی قرص ضد تهوع آپرپیتانت و عوارض آن

۱,۶۲۱
۱
۰
دوشنبه, ۱۳ اسفند ۱۳۹۷ ۱۱:۵۹


موارد مصرف آپرپیتانت


آپرپیتانت (Aprepitant) از دسته داروهای گوارشی است که مصرف آن بعد از شیمی درمانی و جراحی مانع تهوع و استفراغ می شود.

نام تجاری: APRITED . Emend

مکانیسم اثر آپرپیتانت

اثر ضد استفراغ: ‌دارو به صورت انتخابی رسپتورهای ماده P/نوروکینین 1 در مغز را مهار می‌کند. دارو با آنتاگونیست‌های 5-HT3 و کورتیکواستروئیدها اثر سینرژیسم دارد.

فارماکوکینتیک آپرپیتانت


فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی-مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد.

اپرپیتانت


موارد و مقدار مصرف آپرپیتانت


الف) جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ حاد یا تأخیری به دنبال شیمی‌درمانی با داروهای با خاصیت امتوژنیک زیاد (شامل سیس‌پلاتین).

بزرگسالان: روز اول شیمی‌درمانی، 125 میلی‌گرم خوراکی، یک ساعت قبل از درمان تجویز شود؛ سپس 80 میلی‌گرم خوراکی هر روز صبح روز دوم و سوم شیمی‌درمانی تجویز شود. دارو همراه آنتاگونیست 5-HT3 و کورتیکواستروئید مصرف شود.

ب) پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحی.

  • بزرگسالان: 40 میلی‌گرم از راه خوراکی 3 ساعت قبل از القاء بیهوشی استفاده شود.
  • مصرف در سالمندان: ایمنی و اثربخشی دارو بین افراد با سن بالاتر یا کمتر از 65 سال یکسان است. در این گروه سنی، تنظیم دوز لازم نیست.
  • مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.

مصرف آپرپیتانت در بارداری و شیردهی

مصرف این دارو در زنان باردار مطالعه نشده است. در صورت بارداری یا احتمال آن پزشک را مطلع سازید.

ترشح این دارو در شیر مادر نامعلوم است. هرچند مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود زیرا ممکن است عوارض ناخواسته ای در نوزاد شیرخوار ایجاد کند. لذا در صورت مصرف دارو با پزشک مشورت نمایید.

عوارض جانبی آپرپیتانت

  • اعصاب مرکزی: ضعف، سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی‌خوابی.
  • قلبی ـ عروقی: برادیکاردی، افت فشارخون، افزایش فشارخون.
  • چشم، گوش، حلق و بینی: اختلالات غشاهای موکوسی، وزوز گوش.
  • دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، درد اپی‌گاستر، گاستریت، سوزش سر دل، تهوع، استفراغ.
  • ادراری ـ تناسلی: عفونت دستگاه ادراری.
  • خونی: آنمی، نوتروپنی.
  • متابولیک: دهیدراتاسیون.
  • تنفسی: سکسکه.
  • پوست: خارش.

مسمومیت با آپرپیتانت و درمان آن


تظاهرات بالینی: تک دوز تا 600 میلی‌گرم دارو به خوبی تحمل شده است. دوزهای بالاتر باعث خواب‌آلودگی و سردرد می‌شود.

درمان: درمان حمایتی است، دارو توسط همودیالیز برداشت نمی‌شود.

اثر آپرپیتانت بر آزمایشهای تشخیصی


دارو باعث افزایش سطح کراتینین، AST، ALT، آلکالین فسفتاز، BUN، گلوکز و پروتئین ادرار می‌شود. ممکن است سطح سدیم کاهش یابد.

میزان RBC و WBC افزایش یافته و تعداد نوتروفیل‌ها کاهش می‌یابد.

قرص اپرپیتانت

تداخلات دارویی آپرپیتانت

  • دارو باعث افزایش سطح آلپرازولام، تریازولام و میدازولام و افزایش اثرات سداتیو آنها می‌شود. دوز بنزودیازپین‌ها تا 50% کاهش یابد.
  • مصرف همزمان با کاربامازپین، فنی‌توئین، ریفامپین و سایر القاء کننده‌های CYP3A4 باعث کاهش سطح پلاسمایی دارو و اثرات آن می‌شود.
  • مصرف همزمان با کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول،‌ کتوکونازول، نفازودون، نلفیناویر،‌ ریتوناویر، ترولاندومایسین و سایر مهار کننده‌های CYP3A4 باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن می‌شود.
  • متیل پردنیزولون و دگزامتازون باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن می‌شوند. دوز کورتیکواستروئید خوراکی 50% و متیل پردنیزولون وریدی، 25% کاهش یابد.
  • دوستاکسول، اتوپوزید،‌ ایفوسفامید، ایماتینیب، ایرینوتکان، پاکلی‌تاکسول، وین‌بلاستین، وین‌کریستین، وینورلبین باعث افزایش سطوح پلاسمایی دارو و عوارض ناشی از آن می‌شود.
  • آپرپیتانت باعث کاهش اثر داروهای پیشگیری از بارداری می‌شود.
  • مصرف همزمان پاروگزتین و اپرپیتانت باعث کاهش اثرات هر دو دارو می‌شود.
  • آپرپیتانت باعث کاهش سطح پلاسمایی فنی‌توئین می‌شود. بیمار به دقت مانیتور شده و دوز فنی‌توئین افزایش یابد. در صورت لزوم همزمان با هم به کار نروند.
  • آپرپیتانت باعث افزایش سطح پیموزید می‌شود،‌ همزمان با هم به کار نروند.
  • مصرف همزمان آپرپیتانت با تولبوتامید باعث کاهش اثرات آن می‌شود. قندخون بیمار به دقت مانیتور شود.
  • این دارو باعث کاهش اثر وارفارین می‌شود. تا دو هفته بعد از استفاده از اپرپیتانت، INR بیمار مانیتور شود.
  • مصرف آپرپیتانت همزمان آب گریپ‌فروت نیز باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن می‌شود.

موارد احتیاط حین مصرف آپرپیتانت


1- در طول مدت درمان برای بررسی پیشرفت درمان بطور مرتب به پزشک مراجعه کنید.
2- در صورت مصرف این دارو، برای جلوگیری از بارداری تنها قرص ضد بارداری کافی نیست زیرا ممکن است باعث بارداری ناخواسته بشود. بهتر است از راه های جلوگیری دیگری نیز استفاده شود. در صورت نیاز به اطلاعات بیشتر با پزشک مشورت نمایید.
3- در صورتی که علائم بیماری بهبود نیافتند یا بدتر شدند پزشک را مطلع سازید.

هشدار ها در رابطه با آپرپیتانت

  • در نارسایی شدید کبدی (Child-pugh score >9) احتیاط شود.
  • دوز کورتیکواستروئید در روز تجویز این دارو به میزان 25% (IV) و 50% (PO) کاهش یابد.
  • می تواند اثربخشی کنتراسپتیوها را کاهش دهد- روش های جایگزین حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز این دارو استفاده شود.
  • مهار کننده CYP3A4 و القا کننده CYP2C9 است.
  • در تجویز IV گزارش هایی از واکنش های بیش حساسیتی شامل فلاشینگ، اریتم و دیس پنه در انفوزیون فوس آپرپیتانت وجود دارد، در صورت بروز انفوزیون قطع شود.
  • تزریق این دارو با محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی سازگاری ندارد.
  • آرترالژی شدید و ناتوان کننده در بیمارانی که مهار کننده DPP-4 دریافت می کنند، گزارش شده است؛ در صورت بروز درد مفصلی شدید این عامل را در نظر گرفته و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.

ملاحظات اختصاصی آپرپیتانت


1- از تجویز دارو بیش از سه روز در هر دوره شیمی‌درمانی پرهیز شود.
2- قبل از تجویز دارو، تداخلات دارویی یا گیاهی را کاملاً‌ بررسی کنید.
3- دارو جهت درمان تهوع و استفراغ فعلی بیمار تجویز نشود. از سایر داروهای ضد استفراغ در این موارد استفاده شود.
4- ضمن درمان CBC، تست‌های عملکرد کبدی و کراتینین سرم به صورت دوره‌ای مانیتور شود.

نکات قابل توصیه به بیمار حین مصرف آپرپیتانت


1- به بیمار توضیح دهید که اپرپیتانت همراه سایر داروهای ضد تهوع جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی به کار می‌رود. و نباید به تنهایی در این مورد تجویز شود.
2- در صورت بروز تهوع و استفراغ به بیمار آموزش دهید که به جای استفاده از اپرپیتانت، از سایر داروهای ضد تهوع و استفراغ استفاده کند.
3- به بیمار توضیح دهید که مصرف سایر داروهای با نسخه و بدون نسخه و گیاهی را گزارش دهد.
4- دارو را همزمان با آب گریپ‌فروت استفاده نکنید.
5- خانمهایی که از داروهای ضد بارداری هورمونی استفاده می‌کنند، باید یک روش دیگر پیشگیری از بارداری را ضمن مصرف این دارو استفاده کنند.
6- به بیماران توضیح دهید که لازم است در کسانی که وارفارین مصرف می‌کنند، PT، INR تا 2 هفته بعد از مصرف اپرپیتانت به دقت مانیتور شود.

شرایط نگهداری آپرپیتانت


1- دور از دید و دسترس کودکان نگهداری نمایید.
2- دور از نور، رطوبت و در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد نگهداری نمایید.
3- از نگهداری و مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری کنید.

separator line

بیشتر بخوانید:

رایج ترین قرص های ضد تهوع , موارد مصرف و عوارض آنها

همه چیز در مورد داروی ضد تهوع اندانسترون (Ondansetron)

فواید قرص ضدتهوع و دل پیچه دمیترون

گردآوری توسط بخش سلامت

مجله دلگرم


این مطلب چقدر مفید بود ؟
(1 امتیاز , میانگین: 5.0 از 5)  

دیدگاه ها

شما هم می توانید نظرات خود را ثبت کنید



کد امنیتی کد جدید

آخرین مطالب دلگرم

StatCounter